甲硝唑(Metronidazole)溶解性怎么样
溶解性5mg/ml 乙醇
别名灭滴灵;2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇,2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇,灭滴灵,甲硝哒唑
英文名称Metronidazole
CAS443-48-1
分子式C6H9N3O3
分子量171.15
储存条件RT
纯度≥99%
外观(性状)白色至淡黄色粉末
规格25g
说明:
甲硝唑(Metronidazole)是一种硝基咪唑类抗生素,主要抑制厌氧菌的生长,包括艰难梭菌和脆弱类杆菌。作用机制在于它是一种药物前体,能够选择性的被厌氧菌还原成活体形式,共价结合于DNA,破坏其双螺旋结构,从而诱导DNA链破裂,抑制细菌核酸合成,并最终导致细菌死亡。利用其诱导DNA断裂的特性,它可用来研究DNA损伤和修复。另外,有报道发现它还能够诱导猪痢疾短螺旋体(Brachyspira hyodysenteriae)产生基因转移因子VSH-1。
溶解性:
溶于热水,略溶于乙醇,微溶于水或氯仿,极微溶于乙醇。味苦而略咸。
药理学
除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:① 拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;② 梭形杆菌属;③ 梭状芽孢杆菌属,包括破伤风杆菌;④ 部分真杆菌;⑤ 消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好(>80%),口服250mg或500mg,1〜2小时血清药物浓度达峰,分别为6μg/mL和12μg/mL。静脉滴注本品15mg/kg,以后每6小时滴注7.5mg/kg,血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg/mL,谷浓度可达18μg/mL。本品在体内分布广泛,可进人唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%〜80%),少量由粪排出(6%〜15%)。t1/2约为8小时。